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（一）名称与介绍

美沙酮是合成麻醉性镇痛药，具有吗啡样药理作用。美沙酮是一种典型的u-受体激动剂，能控制阿片类的戒断症状。

（二）作用特点

美沙酮口服后吸收完全，吸收后与血浆蛋白高度结合（85%），主要分布在肺、肝、肾和脾脏。美沙酮的生物利用度高（90%），胃肠道给药与3小时达血浓峰值，血峰浓度能维持2-6小时。美沙酮的半衰期为15个小时，口服后能有效地抑制戒断症状24-32小时。美沙酮的治疗血浓度为0.48-0.86mg/L，中毒血浓度为2mg/L致死血浓度为＞4mg/L。肝脏是美沙酮代谢的主要场所，从尿中和大便中排出未经变化的药量小于服入量的10%。

（三）适应型

1.美沙酮替代递减法适用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其是适用于海洛因依赖，也可用于吗啡、阿片、杜冷丁、二氢埃托啡等的依赖。由于美沙酮本身也能产生依赖性，故凡是不必使用美沙酮替代递减的，可使用其他的方法。反成瘾时间不长、依赖程度不深、用药剂量较小。间隔时间较长的阿片类药物依赖，应尽量先选用阿片替代地间或可乐宁疗法。

2.注意事项：美沙酮替代递减法要在严格管理、隔离毒品的戒毒病房中进行。

（四）不良反应和药物间的相互作用

1.美沙酮的副反应亦与吗啡类似，常见的有轻微便秘、出汗和镇静。

2.美沙酮为阿片受体激动剂，与所有麻醉性镇痛药有协同作用，与纳洛酮、纳屈酮等阿片类受体拮抗剂呈拮抗作用。

（五）美沙酮替代递减法使用原则

美沙酮替代递减法的使用原则是：单一用药，逐日递减，先快后慢，只减不加，停药时应坚决。给药方法为每日一次，监督成瘾者当面服下。美沙酮替代递减的前一个阶段比较容易完成，可以逐日减量20%或更多，并无不适。但在后一阶段，当剂量减至10mg左右时，戒毒者可出现失眠、焦虑、不安、骨关节疼痛、胃肠不适、全身难受等，这时就要暂缓减药，在某一剂量上维持1-2天后再慢减。

停药时应坚决。停药后戒断症状会有反复，2-3日达高峰，7日后基本消失。此时要多作鼓励和解释工作，切不可恢复用药，更不可马上出院。此时若要回到原有环境之中就很易复吸。

（六）用法与用量

1.美沙酮替代初始剂量的确定：一般而言，海洛因每日用量在1g以上者，美沙酮替代剂量为30-50mg，最多不超过60mg。依赖病程长、用静脉注射者，可酌情加大剂量。用香烟吸或用“追龙”法、日用量0.5g左右者10-20mg美沙酮便能替代。

如果在服用首次剂量后，又出现了戒断综合征，可视症状轻重情况再给美沙酮5-10mg。

如首次剂量过大，服药后病人可出现过度镇静、出汗、欣快感。如发现美沙酮剂量过大，要确认吸毒者海洛因真实用量，于第二天大幅度减药。譬如，一次减10-20mg。

2.药物递减程序：递减程序个别化，大多数可以在15-20日内停药，递减程序安排：（1）每日递减药量的20%左右，减至10mg左右时改为每1-3日减1mg。举例：初剂量40mg，以后的递减程序是30mg，25mg，20mg，16mg，13mg，10mg，9mg，8mg，7mg，6mg，5mg，4mg，3mg，2mg，1mg，0。（2）如情况稳定则按5mg递减，至10mg左右时，改为每1-3日减1mg。举例：初始剂量为50mg，以后的递减程序是：40mg，35mg，30mg，25mg，20mg，15mg，12mg，10mg，9mg，8mg，7mg，6mg，5mg，4mg，3mg，2mg，1mg，0。（3）初始剂量小，可每日减1mg，举例：初始剂量为15mg，以后的递减程序是13mg，11mg，10mg，9mg，8mg，7mg，6mg，5mg，4mg，3mg，2mg，1mg，0。